Фаридак (панобиностат)

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Ингибитор гистондеацетилазы.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в форме капсул. На крышечке имеется печать «LBH» с указанием дозировки (10/15/20 mg).

Состав

В одной капсуле содержится Активный компонент: панобиностат 10, 15 или 20 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал. Капсульная оболочка содержит желатин, титана диоксид, краситель FD&C синий 1 (капсулы по 10 мг), желтый оксид железа (капсулы по 10 и 15 мг), красный оксид железа (капсулы по 15 и 20 мг).

Показания

Фаридак предназначен для лечения пациентов с множественной миеломой, которые уже получили не менее двух курсов химиотерапии, включавших бортезомиб и иммуномодулятор. Препарат должен применяться в комбинации с бортезомибом и дексаметазоном.

Фармакологическое действие

Панобиностат в наномолярных концентрациях ингибирует активность деацетилазы гистонов (HDAC). Данный фермент катализирует удаление ацетильных групп из лизиновых остатков гистонов и некоторых негистоновых белков. В результате ингибирования HDAC повышается ацетилирование гистонов, что в свою очередь приводит к эпигенетической модификации хроматина и активации процессов транскрипции. In vitro панобиностат вызывал увеличение числа ацетилированных гистонов и других протеинов, индуцирующих остановку клеточного цикла или апоптоз трансформированных (опухолевых) клеток. Повышение уровня ацетилированных гистонов также наблюдалось при введении препарата мышам с ксенотрансплантантами человеческой меланомы. В клинических испытаниях препарат показал более высокую токсичность в отношении опухолевых клеток по сравнению с нормальными тканями.

Фаридак. Способ применения

Терапия проводится 21-дневными циклами. Фаридак следует употреблять в 1 и 2 неделю цикла по 3 раза в неделю. Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки. Общая продолжительность лечения может варьировать от 8 до 16 циклов. В течение этого периода дексаметазон и бортезомиб также должны приниматься по схеме (см. инструкцию-вкладыш к препарату). Капсулы необходимо проглатывать, запивая водой, не раскрывая их и не высыпая содержимое. Важно производить прием примерно в одно и то же время дня. Если вы забыли принять препарат, то можете сделать это в ближайшие 12 часов. Следующую капсулу следует употребить по расписанию. Не принимайте дополнительную дозу Фаридака в случае возникновения рвоты. При появлении токсичных реакций (в частности диареи или анемии) разовая доза препарата может быть уменьшена до 10 мг.

Побочные эффекты

Наиболее часто у пациентов, принимающих Фаридак, отмечаются:​

• диарея,
• пневмония,
• чувство усталости,
• аритмии,
• тошнота,
• рвота,
• отеки,
• гипертермия,
• снижение аппетита.

Менее чем в 10% случаев наблюдаются:

1)​ со стороны нервной системы: головокружения, головные боли, обмороки, тремор, 2)​ со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертония, артериальная гипотензия, ортостотическая гипотензия, 3)​ со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, хрипы, свистящее дыхание, 4)​ со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, метеоризм, сухость во рту, 5)​ со стороны кожи: сыпь, эритема, 6)​ со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, недержание, 7)​ прочие эффекты: бессонница, гипотиреоз, гепатит В, гипергликемия, гипомагниемия, гиперурикемия.

Применение в период беременности и лактации

Фаридак негативно влияет на формирование плода, поэтому противопоказан беременным женщинам. Кормления грудью на фоне приема препарата следует прерывать.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения Фаридака у детей не изучалась.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме панобиностата с сильными ингибиторами CYP3A (боцепривиром, кларитромицином, итраконазолом, кетоконазолом и др.) его разовую дозу рекомендуется уменьшать до 10 мг. Не следует принимать Фаридак совместно с индукторами CYP3A (рифампицином, карбамазепином) или чувствительными субстратами CYP2D6 (метопрололом, небивалолом, декстрометорфаном, атомоксетином и др.).

Особые указания по приему Фаридак

Использование препарата требует постоянного мониторинга состояния пациента. Регулярно ваш врач будет вам назначать:​

• общие анализы крови,
• анализы для проверки уровня жидкости и электролитов в организме,
• ЭКГ.

Эти же исследования необходимо пройти накануне лечебного курса. Для предотвращения связанного с диареей обезвоживания вам рекомендуют специальные лекарственные средства. Если акты дефекации будут повторяться более 4 раз в день, прервите терапию и обратитесь к лечащему врачу.

Заранее сообщите онкологу о наличии у вас:​

• сердечно-сосудистых заболеваний,
• патологий печени,
• инфекций,
• кровотечений в анамнезе.

Предоставьте специалисту список всех лекарственных средств, которые вы принимаете.

Меры предосторожности

В период терапии избегайте употребления гранатов, грейпфрутов и карамболы, поскольку эти продукты могут влиять на концентрацию Фаридака в крови. Не планируйте беременность. Женщинам необходимо использовать контрацептивные средства во время лечебного курса и в течение 1 месяца после его завершения. Мужчинам — во время лечебного курса и в течение 3 месяцев после его завершения.

Хранение и транспортировка

Препарат следует хранить в оригинальной картонной упаковке при температуре 20-25ºС. Допускается транспортировка при температуре 15-30ºС. Не вскрывайте капсулы. При случайном контакте кожи или слизистых оболочек с их содержимым, смойте средство водой.