Сутент (сунитиниб)

Сутент (сунитиниб) — противоопухолевый препарат, относящийся к группе ингибиторов протеинтирозинкиназы.

Препарат Сутент (Сунитиниб)

Механизм действия

Сутент (сунитиниб) блокирует рецепторы энзимов-тирозинкиназ (более 80 киназ), которые задействованы в механизмах роста опухолевых клеток, создания новых кровеносных сосудов для опухоли и метастазирования. Препарат подавляет рост опухоли, вызывает регрессию и подавляет метастазирование.

Сутент (сунитиниб) также является ингибитором рецепторов PDGFRα и PDGFRβ (тромбоцитарные факторы роста), VEGRF1, VEGRF2 и VEGRF3 (факторы эндотелиального сосудистого роста), KIT (фактор роста стволовых клеток), ингибитором рецептора Fms-подобной тирозинкиназы-3 (FLT), ингибитором рецептора колониестимулирующего фактора и рецептора нейротрофического глиального фактора (RET).

Протокол применения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Сутент составляет 50 мг в день в течение 4 недель с последующим перерывом в 2 недели (режим 4/2). Полный цикл терапии составляет, таким образом, 6 недель.

Суточная доза препарата Сутент не должна превышать 87,5 мг и быть не менее 37,5 мг.

Эффективность использования

Избирательно воздействуя на молекулярные мишени, присущие опухолевым клеткам, препарат Сутент демонстрирует высокую эффективность в борьбе с почечно-клеточным раком.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к сунитинибу или другим компонентам препарата
• беременность и период кормления грудью
• детский возраст (эффективность и безопасность применения препарата Сутент у детей не была установлена)

Побочные эффекты

Наиболее серьезными побочными явлениями, связанными с лечением препаратом Сутент, являются: легочная эмболия (1%), тромбоцитопения (1%), опухолевое кровотечение (0,9%), фебрильная нейтропения (0,4%) и артериальная гипертензия (0,4%).

Наиболее частыми побочными явлениями, связанными с лечением препаратом Сутент (отмеченными более чем у 20% пациентов), являются: усталость, желудочно-кишечные нарушения, диарея, тошнота, стоматит, диспепсия, рвота, нарушение пигментации кожи, сыпь, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, сухость кожи, изменение окраски волос, воспаление слизистых оболочек, астения, нарушение вкуса и анорексия.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение сунитиниба с ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом повышает Cmax и AUC0–∞ комплекса сунитиниб – основного активного метаболита. Применение препарата Сутент совместно с другими ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, с ритонавиром, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином или грейпфрутовым соком) может привести к повышению концентрации сунитиниба.

Совместное применение сунитиниба с индуктором изофермента CYP3A4 рифампином понижает Cmax и AUC0–∞ комплекса сунитиниб.

Применение препарата Сутент совместно с другими индукторами изофермента CYP3A4 (например, с дексаметазоном, фенитоином, карбамазепином, рифампином, фенобарбиталом или зверобоем) может привести к уменьшению концентрации сунитиниба.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.