Зикадиа (церитиниб)

Зикадиа

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевое средство. Ингибитор тирозинкиназ.

Форма выпуска, описание

Выпускается в форме капсул для перорального применения. Цвет корпуса белый, непрозрачный, цвет крышечки синий. На крышечку черными чернилами нанесена надпись «LDK 150MG», на корпусе указан производитель продукта — «NVR».

Состав

В одной капсуле содержится активное вещество церитиниб 150 мг.

Вспомогательные компоненты: коллоидный безводный кремнезем, L-гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия гликолят крахмала.

Состав капсульной оболочки: желатин, титана диоксид, краситель индиготин.

Показания

Зикадиа предназначен для лечения метастатического немелкоклеточного рака легкого, экспрессирующего киназу анапластической лимфомы, у пациентов, чье заболевание прогрессирует или не отвечает на терапию кризотинибом.

Фармакологическое действие Зикадиа

Церитиниб является ингибитором киназ. В биохимических и клеточных тестах препарат ингибировал активность ALK, а также тирозинкиназы рецепторов инсулиноподобного фактора роста (IGF-1R), инсулиновых рецепторов (InsR) и рецепторов ROS1. При этом наибольшую активность церитиниб проявил в отношении ALK.

В проведенных опытах препарат тормозил пролиферацию линий опухолевых клеток, экспрессирующих протеины EML4-ALK и NPM-ALK, и демонстрировал дозозависимый противоопухолевый эффект.

Способ применения

Рекомендуемая доза препарата составляет 750 мг (5 капсул) один раз в день. Принимать капсулы следует на пустой желудок (т. е. не ранее чем через 2 часа после еды).

Если вы пропустили прием, вы можете принять пропущенную дозу при условии, что до следующего приема остается более 12 часов. Не принимайте дополнительную капсулу, если после употребления препарата у вас возникла рвота.

При развитии тяжелых побочных эффектов суточная доза Зикадиа может быть уменьшена (но не менее чем до 300 мг в сутки).

Побочные эффекты Зикадиа

В клинических испытаниях чаще чем в 10% случаев регистрировались:

• повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ),
• тошнота,
• повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ),
• диарея,
• рвота,
• боли в животе,
• диспепсия,
• усталость,
• снижение аппетита,
• сыпь.

Не более чем у 4% пациентов отмечалось развитие таких серьезных реакций, как пневмония, судороги, одышка, обезвоживание, гипергликемия, нейропатии, брадикардия и удлинение интервала QT на ЭКГ.

Для получения более подробной информации о негативных эффектах Зикадиа обращайтесь к вашему химиотерапевту.

Особые указания

Проведение терапии требует постоянного мониторинга состояния пациента. Раз в месяц берутся анализы крови для определения концентраций АЛТ, АСТ и общего билирубина. Периодически проводятся ЭКГ и исследования на определение уровня глюкозы в крови. Измеряются артериальное давление и частота сердечных сокращений.

Накануне терапии ваш врач проконсультирует вас обо всех рисках, связанных с приемом препарата. Вы должны будете немедленно связаться со специалистом, если обнаружите у себя следующие побочные эффекты:

• кожный зуд,
• пожелтение кожи и глазных склер,
• окрашивание мочи в темный цвет,
• боль в правом подреберье,
• затруднение дыхания,
• одышку,
• боли в груди,
• головокружения.

Химиотерапевт оценит тяжесть реакций и откорректирует дозу препарата. При появлении рвоты или диареи вам будет подобрана адекватная симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Во время лечения не употребляйте грейпфрут или грепфрутовый сок, поскольку эти продукты могут изменять концентрацию церитиниба в крови.

Зикадиа может негативно воздействовать на развитие плода, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период терапии и в течение 2 недель после ее завершения рекомендуется пользоваться контрацептивными средствами.

Беременность и лактация

Беременные пациентки должны быть предупреждены о рисках, связанных с прохождением лечебного курса. Кормящим матерям на время терапии рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применения Зикадиа с сильными ингибиторами СУР3А. Если отмена ингибиторов СУР3А невозможна, дозу противоопухолевого препарата следует снизить до 500 мг в сутки.

Следует избегать совместного приема Зикадиа с сильными индукторами СУР3А (например, карбамазепином, рифампицином, препаратами зверобоя).

Церитиниб может ингибировать CYP3A и CYP2C9, поэтому его не следует назначать с субстратами этих ферментов. Если сочетанная терапия необходима, дозу субстратов CYP3A или CYP2C9 рекомендуется уменьшить.

Хранение и транспортировка

Хранить при температуре 20-25ºС, транспортировать — при 15-30ºС.