Гливек (иматиниб)

Гливек (иматиниб) — противоопухолевый препарат из группы ингибиторов протеинтирозинкиназы.

Препарат Glivec (Imatinib)

Механизм действия

Гливек (иматиниб) избирательно блокирует энзим Bcr-Abl-тирозинкиназу, блокирует размножение опухолевых клеток и активирует апоптоз клеток, активно синтезирующих Bcr-Abl тирозинкиназу. Кроме того, избирательно блокирует в лабораторных условиях клеточные культуры клеток крови больных хроническим миелолейкозом, также блокирует деление и вызывает апоптоз клеток рака желудочно-кишечного тракта, несущих мутацию с-Kit рецептора стромального типа, которые активно синтезируют Bcr-Abl тирозинкиназу. Гливек применяется в терапии:

• хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), ассоциированного с филадельфийской хромосомой (Ph+);
• острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ), ассоциированного с филадельфийской хромосомой (Ph+);
• системного мастоцитоза;
• хронического эозинофильного лейкоза;
• злокачественных опухолей стромы ЖКТ;
• выбухающей дерматофибросаркомы.

Механизм действия препарата Гливек

Гливек подавляет активность фермента тирозинкиназы. Это соединение играет важную роль в процессах роста и размножения опухолевых клеток. Ингибирование тирозинкиназы приводит к гибели этих клеточных элементов.

Протокол применения

Гливек принимается во время еды и запивается большим количеством воды. Стандартная дозировка препарата в зависимости от патологии составляет от 400 до 800 мг в сутки. Терапия продолжается до исчезновения клинического эффекта.

Эффективность использования

В клинических исследованиях была статистически достоверно подтверждена способность Гливека увеличивать общую выживаемость пациентов, а также срок выживаемости без прогрессирования патологии. Кроме того, при длительной терапии препаратом было отмечено снижение вероятности возникновения рецидивов заболевания.

Противопоказания:

• аллергические реакции на иматиниб, а также любые иные компоненты, входящие в состав Гливека;
• беременность;
• лактация;
• возраст пациента менее 2 лет.

Побочные эффекты:

• панцитопения;
• ухудшение аппетита;
• метаболические нарушения;
• бессонница;
• головные боли и головокружения;
• нарушения чувствительности;
• отек век;
• усиление слезотечения;
• воспаления и кровоизлияния в конъюнктиву;
• нарушения зрения и слуха;
• кровотечения из носовой полости;
• одышка и кашель;
• тошнота, иногда рвота;
• расстройство кишечника;
• увеличение выработки газов в кишечнике;
• воспаление слизистой оболочки желудка;
• отеки лицевых тканей;
• дерматит и экзема;
• высыпания на кожных покровах, зуд, эритема;
• потеря волосяного покрова;
• усиление потливости, особенно в ночное время;
• повышение светочувствительности кожи;
• спазмы и судороги мускулатуры;
• суставные и мышечные боли;
• задержка жидкости в организме;
• нарастающая утомляемость и слабость;
• увеличение, или, наоборот, уменьшение массы тела;
• повышение температуры с ознобами.

Взаимодействие с другими препаратами

При сочетанном использовании Гливека с препаратами, которые являются метаболитами ферментом CYP2C9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3A4 необходим тщательный врачебный контроль состояния здоровья пациента, а также содержания в его крови применяемых фармакологических средств.

Условия транспортировки и хранения

При перевозке и хранении Гливека необходимо соблюдать температурный режим, не превышающий 30°C.